BMS 123 · Tronc communSection 1.1 · Pharmacocinétique et absorption des médicaments
Section 1 sur 27
Ce qu’étudie la pharmacocinétique
Définir la pharmacocinétique, énumérer dans l’ordre les quatre processus ADME et expliquer pourquoi la concentration au site d’action détermine le début, l’intensité et la durée de l’effet.
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Apprendre présente une seule idée courte à la fois. Chaque idée commence par une phrase simple, puis l’explique, donne un exemple et vous pose une petite question à laquelle vous pouvez répondre tout de suite.
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Pourquoi c’est important
Presque tout médicament est administré hors du sang alors qu’il doit agir sur tout l’organisme : quelque chose doit donc l’y transporter, puis l’en retirer. La pharmacocinétique est la discipline qui explique ce trajet. Sans elle, impossible de comprendre pourquoi le même comprimé agit plus vite à jeun, pourquoi une dose orale est souvent plus forte qu’une dose injectée, ou pourquoi un rein défaillant transforme un médicament sûr en danger. Toutes les unités suivantes reposent sur les quatre mots introduits ici.
Ce qu’il faut savoir avant
Aucun calcul n’est nécessaire ici. Il suffit d’imaginer la situation courante : avaler un comprimé et attendre qu’il agisse, en sachant que le sang transporte les substances dans tout l’organisme.
Mots à connaître (5)
Pharmacocinétique
L’étude de ce que l’organisme fait au médicament : absorption, distribution, métabolisme et excrétion. Suivre un comprimé de la bouche jusqu’à l’urine relève de la pharmacocinétique.
ADME
Les quatre lettres qui nomment dans l’ordre les processus pharmacocinétiques : absorption, distribution, métabolisme et excrétion. « Le médicament a une bonne ADME » signifie que son absorption, sa distribution, sa transformation et son élimination sont prévisibles.
Circulation générale
La circulation sanguine de tout l’organisme, qui reçoit le médicament après l’absorption et le transporte vers tous les tissus. Un médicament injecté dans une veine entre immédiatement dans la circulation générale.
Site d’action
Le lieu de l’organisme où le médicament doit être présent à la bonne concentration pour produire son effet. Pour la morphine, le site d’action se trouve dans le système nerveux central, non dans l’estomac.
Pharmacocinétique clinique
L’application des principes pharmacocinétiques pour choisir et ajuster un traitement en sécurité chez un patient donné. Réduire l’intervalle entre les doses chez un insuffisant rénal relève de la pharmacocinétique clinique.
Une idée à la foisIdée 1 / 5
En une phrase La pharmacocinétique étudie ce que l’organisme fait au médicament après son administration.
La pharmacocinétique, c’est ce que l’organisme fait au médicament
Bien que la plupart des médicaments soient administrés hors du sang — avalés dans le tube digestif ou injectés sous la peau — la majorité est destinée à agir sur tout l’organisme. Pour cela, ils doivent d’abord atteindre le sang, le fluide central qui les reçoit. La pharmacocinétique étudie l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion, retenus sous le sigle ADME. Elle suit le médicament de son entrée dans l’organisme jusqu’à sa sortie et demande quelle quantité se trouve dans l’organisme, où elle se trouve et pendant combien de temps.
Par exemple
Un comprimé de paracétamol avalé pour un mal de tête n’est pas encore dans le sang. La pharmacocinétique le suit pendant qu’il se dissout, traverse la paroi intestinale, est transporté par le sang, transformé dans le foie puis éliminé par les reins.
Petite vérification
En une phrase, qu’étudie la pharmacocinétique ?
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Elle étudie ce que l’organisme fait au médicament : absorption, distribution, métabolisme et excrétion, retenus sous le sigle ADME.
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Pourquoi on mesure le plasma plutôt que le site d’action
Le site d’action d’un médicament se trouve en général à l’intérieur d’un organe : sa concentration ne peut donc pas être mesurée chez un patient vivant. La pharmacocinétique s’appuie donc sur un substitut : la concentration plasmatique. Ce substitut est utile car, pour la plupart des médicaments, les concentrations plasmatiques et tissulaires varient ensemble une fois la distribution équilibrée. Deux conditions rendent ce substitut honnête. D’abord, seule la fraction libre — non liée aux protéines plasmatiques — peut quitter le sang et atteindre la cible : deux patients ayant la même concentration totale peuvent donc avoir des concentrations libres différentes si leur liaison protéique diffère. Ensuite, l’équilibration prend du temps : juste après une injection intraveineuse, la concentration plasmatique est élevée alors que la concentration tissulaire est encore faible. C’est pourquoi la surveillance thérapeutique associe la concentration mesurée à l’heure de prélèvement, et pourquoi il faut l’interpréter selon les protéines, le foie et les reins du patient plutôt que comme un chiffre isolé.
Où la chaîne entre la dose et la réponse peut se rompre
Le trajet entre une dose et une réponse clinique comporte plusieurs maillons, et chacun peut échouer pour une raison différente. Le premier est pharmaceutique : un comprimé qui ne se désagrège pas ou ne se dissout pas ne peut jamais être absorbé. Le deuxième est l’absorption elle-même, qui diminue lorsque le temps de contact est court, que la perfusion est faible ou que le médicament est instable dans le tube digestif. Le troisième est le passage par le foie et la paroi intestinale avant la circulation générale — l’effet de premier passage — qui retire une partie de la dose orale. Le quatrième est la distribution : le médicament peut être détourné de sa cible, lié aux protéines plasmatiques ou stocké dans la graisse. Le cinquième est l’élimination : un métabolisme ou une excrétion rénale rapides raccourcissent l’effet, tandis qu’une élimination lente provoque une accumulation et une toxicité lors des prises répétées. Enfin, la cible elle-même peut mal répondre. Ces maillons étant en série, deux patients recevant une dose identique peuvent aboutir à des concentrations et à des réponses très différentes.
Explorez le schéma
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Que signifie ADME
Une dose traverse quatre étapes — absorption, distribution, métabolisme et excrétion — qui fixent ensemble la concentration au site d’action.
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Autres commandes
01 / 5Absorption
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Absorption
Le passage du médicament de son site d’administration vers la circulation générale à travers les membranes biologiques. Elle décide de la rapidité du début d’effet et de la quantité de dose disponible pour le reste de l’organisme.
Séquence schématique, non à l’échelle. En réalité, un médicament peut être métabolisé avant la fin de sa distribution, et certains sont excrétés inchangés sans aucun métabolisme.
Points clés à retenir
✓La pharmacocinétique étudie ce que l’organisme fait au médicament, retenu sous le sigle ADME.
✓L’ordre est absorption, distribution, métabolisme et excrétion, et chaque étape limite la suivante.
✓La concentration au site d’action décide du début, de l’intensité et de la durée de l’effet.
✓La pharmacocinétique clinique applique ces principes à un traitement sûr et efficace chez des patients réels.
✓La pharmacocinétique fixe la concentration ; la pharmacodynamie transforme cette concentration en effet.
Approfondir
Exemple travaillé
Suivre un comprimé de paracétamol de la bouche jusqu’à l’effet. Un patient avale un comprimé de paracétamol pour la fièvre. Une demi-heure plus tard la fièvre commence à baisser, et quelques heures après l’effet a disparu. Situez chaque événement à la bonne étape pharmacocinétique.
Absorption : le comprimé se désagrège, le paracétamol se dissout et traverse la paroi intestinale vers le sang, c’est-à-dire la circulation générale.
Distribution : le sang transporte le médicament vers les tissus, y compris le système nerveux central où se trouve le centre de régulation thermique.
Métabolisme : le foie transforme une grande partie du paracétamol en composés inactifs plus faciles à éliminer.
Excrétion : les reins éliminent le médicament et ses métabolites dans l’urine, la concentration baisse et l’effet cesse.
Le comprimé, la concentration sanguine et la baisse de la fièvre appartiennent à une même chaîne. La hauteur de la courbe de concentration décide de la force de l’effet, et la vitesse d’élimination décide de sa durée.
Idée fausse fréquente
Les débutants pensent souvent que la pharmacocinétique signifie « comment le médicament agit ». Non. La pharmacocinétique est ce que l’organisme fait au médicament ; le mode d’action sur la cible relève de la pharmacodynamie.
Vérifiez votre raisonnement
Un collègue affirme : « Le patient a pris toute la dose, le médicament est donc forcément arrivé. » Que peut-il arriver à une dose orale entre la bouche et le site d’action, et pourquoi la taille du comprimé ne règle-t-elle pas la question ?
Afficher une réponse
Le comprimé doit se désagréger et se dissoudre, puis traverser la paroi intestinale ; une partie peut être détruite dans l’intestin ou le foie avant d’atteindre le sang (effet de premier passage) ; la distribution, le métabolisme et l’excrétion font ensuite baisser la concentration. Une dose avalée n’est donc jamais équivalente à une dose parvenue à la cible : c’est la concentration au site d’action, non la dose prise, qui décide de l’effet.
D’où vient ce contenu
BMS 123 General Pharmacology II lecture notes — Part 1, Principles of Pharmacokinetics · Introduction to pharmacokinetics; key learning points
La progression des leçons est enregistrée sur cet appareil pour l’apprenant actuel. Les réponses d’entraînement restent séparées et ne sont pas conservées.
À propos de ce cours et de ses sources
Leçons bilingues organisées à partir des notes de cours BMS 123 Pharmacologie générale II fournies (principes de pharmacocinétique et principes de pharmacodynamie). Les schémas sont des illustrations pédagogiques originales ; la révision pharmacologique, infirmière et francophone est en attente.